第一世代抗ヒスタミン薬の一覧
第一世代抗ヒスタミン薬一覧と成分の効果や副作用
第一世代抗ヒスタミン薬は、アレルギー症状の原因となるヒスタミンの働きを抑える薬として、1940年代から長く使われている薬剤の総称です。特に「耐え難い皮膚のかゆみ」や「急性の蕁麻疹（じんましん）」に対して、現在でも重要な役割を果たしています。
これらの薬は化学構造によっていくつかのグループに分類され、それぞれ効果や副作用の出方に特徴があります。医師や薬剤師は、患者の症状や体質に合わせてこれらの成分を使い分けています。
- エタノールアミン系
- 成分名： ジフェンヒドラミン、クレマスチンなど
- 特徴： 抗ヒスタミン作用も強力ですが、鎮静作用（眠気）が非常に強いのが特徴です。この副作用を逆手にとり、市販の睡眠改善薬（ドリエルなど）の主成分としても使われています。
- 主な商品： レスタミンコーワ（興和）、タベジール（処方薬）
- プロピルアミン系
- 成分名： クロルフェニラミン、トリプロリジンなど
- 特徴： 即効性があり、作用時間が比較的短いものが多いです。総合感冒薬（風邪薬）や鼻炎薬によく配合されています。眠気はエタノールアミン系よりはややマシと言われますが、それでも頻度は高いです。
- 主な商品： ポララミン（処方薬）、ネオレスタミン（処方薬）、多くの市販風邪薬
- ピペラジン系
- 成分名： ヒドロキシジン、ホモクロルシクリジンなど
- 特徴： 効果の持続時間が比較的長く、皮膚科領域でかゆみ止めとして処方されることが多いです。
- 主な商品： アタラックス（処方薬）、アタラックスP（処方薬）
- ピペリジン系
- 成分名： シプロヘプタジンなど
- 特徴： 抗ヒスタミン作用以外に、抗セロトニン作用なども持ち合わせているため、皮膚疾患だけでなく、食欲不振の改善などに使われることもあります。
- 主な商品： ペリアクチン（処方薬）
第一世代の効果とメカニズム
第一世代抗ヒスタミン薬の最大の特徴は、「脂溶性（油に溶けやすい性質）」が高く、分子が小さいことです。これにより、血管から組織へ素早く移行し、ヒスタミンH1受容体をブロックして、かゆみや鼻水を強力に抑えます。
しかし、この「脂溶性の高さ」が副作用の最大の原因でもあります。脳と血管の間には、有害物質が脳に入らないようにするための関所「血液脳関門（BBB）」がありますが、第一世代の薬はこの関門を容易にすり抜けて脳内に入り込んでしまいます。参考）抗ヒスタミン薬の種類一覧と分類ガイド
脳内に入った薬は、本来「覚醒（目を覚ましていること）」や「集中力」「記憶」をつかさどっている脳内のヒスタミンの働きまでブロックしてしまいます。これが、強い眠気やふらつき、集中力の低下を引き起こすメカニズムです。参考）もしかして・・・インペアード・パフォーマンス？！
さらに、第一世代抗ヒスタミン薬は、ヒスタミン受容体以外の受容体にも作用してしまう「選択性の低さ」があります。特に「アセチルコリン受容体」をブロックしてしまうことによる抗コリン作用が問題となります。
抗コリン作用による具体的な副作用は以下の通りです。- 口の渇き（唾液分泌の抑制）
- 尿が出にくくなる（排尿障害）
- 便秘
- 眼圧の上昇
- 頻脈（心拍数の増加）
これらの副作用があるにもかかわらず、第一世代が使われ続ける理由は、その「即効性」と「鎮静作用による安眠効果」にあります。夜も眠れないほどのかゆみがある場合、第一世代の薬による眠気が、かえって患者を休ませる助けになることがあるためです。
参考）えいご皮フ科蕁麻疹（じんましん）で処方される薬｜抗ヒスタミン…
第一世代抗ヒスタミン薬一覧と第二世代との違いと強さ
「第一世代」と「第二世代」の最大の違いは、薬の強さそのものよりも、「脳への移行しやすさ（副作用の出やすさ）」にあります。多くの人が「第一世代の方がかゆみ止めとして強力だ」と誤解していますが、必ずしもアレルギーを抑える力が第一世代の方が上というわけではありません。
参考）花粉症の薬 強さ（効果）と眠気（副作用）のバランス - ブロ…
しかし、第一世代は服用してから効果が出るまでの時間が非常に短く、飲んで30分程度で効果を実感できることが多いです。これを「キレが良い」と表現することもあります。対して、第二世代は効果がマイルドに長時間続く設計になっているものが多く、即効性では第一世代に軍配が上がるケースがあります。参考）「抗アレルギー薬の選び方」— あなたに最適な薬は？
以下の表は、第一世代と第二世代の特徴を比較したものです。比較項目 第一世代抗ヒスタミン薬 第二世代抗ヒスタミン薬 主な成分 ジフェンヒドラミン
クロルフェニラミン
クレマスチンフェキソフェナジン（アレグラ）
ロラタジン（クラリチン）
セチリジン（ジルテック）脳への移行 非常に移行しやすい
（脳内受容体の50%以上を占拠することも）移行しにくい
（脳内占拠率は低い）眠気の強さ 非常に強い
日常生活に支障が出るレベル弱い～ほとんどない
（薬による差がある）効果の現れ方 即効性がある
（効果時間が短いので1日3回服用が多い）持続性がある
（1日1回～2回の服用が多い）抗コリン作用
（口の渇き等）出やすい 少ない
（前立腺肥大でも使えるものが多い）適した症状 急な蕁麻疹、激しいかゆみ
夜間の症状悪化時花粉症、通年性アレルギー
慢性的な蕁麻疹なぜ今でも第一世代が使われるのか？
アレルギー診療のガイドラインでは、基本的に副作用の少ない「第二世代」が第一選択薬（最初に使うべき薬）として推奨されています。しかし、以下のようなケースではあえて第一世代が選ばれることがあります。参考）じんましん（蕁麻疹）の原因と治療｜東京都江戸川区の葛西よこや…
- 激しいかゆみでパニックに近い状態の場合：
第二世代の効果発現を待てないほど強いかゆみがある場合、注射や内服で第一世代を使って強制的にかゆみを遮断し、鎮静をかけることがあります。
- 安価であること：
薬価（薬の値段）が非常に安いため、コストを抑えたい場合に使われることがあります。
- 妊婦への使用実績：
「ポララミン（クロルフェニラミン）」などは古くから使われており、妊婦への安全性のデータが蓄積されているため、妊娠中のアレルギー症状に対して処方されることがあります（ただし、必ず医師の判断が必要です）。
強さに関する誤解
「第一世代は強い」「第二世代は弱い」と単純にランク付けすることはできません。例えば、第二世代の「オロパタジン（アレロック）」や「セチリジン（ジルテック）」などは、第一世代に匹敵する強力な抗ヒスタミン作用を持ちながら、副作用を第一世代よりも軽減することに成功しています。参考）https://kirishima-mc.jp/data/wp-content/uploads/2023/04/82457f09fe9d10145d60f522cd864aae.pdf
現代の医療では、「まず第二世代を使い、それでも止まらない急なかゆみに頓服（とんぷく）として第一世代を短期間併用する」という使い方が一般的になりつつあります。
第一世代抗ヒスタミン薬一覧にある市販薬の選び方
ドラッグストアで購入できる市販薬（OTC医薬品）の中にも、第一世代抗ヒスタミン薬は数多く存在します。パッケージに「かゆみ止め」「鼻炎薬」と書かれていても、裏面の成分表を見ると第一世代の成分が入っていることがよくあります。
皮膚のかゆみ対策で市販薬を選ぶ際は、以下のポイントに注意して成分を確認しましょう。
1. かゆみ止め（内服）として販売されているもの
皮膚のかゆみに特化した市販薬として有名なのが以下の製品です。- レスタミンコーワ糖衣錠（興和）：
成分は「ジフェンヒドラミン塩酸塩」。最も代表的な第一世代薬です。蕁麻疹や湿疹のかゆみによく効きますが、非常に眠くなりやすいです。
- アレルギール錠（第一三共ヘルスケア）：
成分は「クロルフェニラミンマレイン酸塩」に加えて、皮膚の健康を助けるビタミンB6などが配合されています。
- ムヒAZ錠（池田模範堂）：
こちらは第二世代の「アゼラスチン」が主成分です。第一世代の副作用を避けたい場合は、こうした第二世代配合の市販薬を選ぶのが賢明です。
2. 塗り薬と飲み薬の併用に注意
「ムヒ」や「ウナコーワ」などの虫刺され・かゆみ止めの塗り薬（外用薬）にも、第一世代抗ヒスタミン薬である「ジフェンヒドラミン」が含まれていることが非常に多いです。参考）蕁麻疹の市販薬｜成分・効果・注意点と医療機関を受診するタイミ…
- リスク： 塗り薬を広範囲に塗った状態で、飲み薬のレスタミン（ジフェンヒドラミン）を飲むと、成分が重複して吸収され、副作用が強く出る可能性があります。特に子供や高齢者では注意が必要です。
3. 風邪薬や睡眠改善薬との重複
意外な落とし穴が「風邪薬」や「睡眠改善薬」です。- 総合感冒薬： 鼻水を止めるために「クロルフェニラミン」や「クレマスチン」が配合されていることがほとんどです。かゆみ止めと一緒に飲むと過量投与になります。
- 睡眠改善薬（ドリエルなど）： 成分は「ジフェンヒドラミン」そのものです。「レスタミンコーワ」と成分は全く同じ（用量は異なる場合あり）なので、これらを一緒に飲むことは絶対に避けてください。
市販薬選びのフローチャート
- とにかく今すぐかゆみを止めたい、家で寝てしまってもいい
👉 第一世代配合薬（レスタミンコーワなど）
- 仕事や運転がある、眠くなると困る
👉 第二世代配合薬（アレグラFX、クラリチンEXなど）
- かゆみで夜眠れない
👉 夜寝る前に第一世代を服用（医師への相談を推奨）
市販薬は手軽ですが、長期間（1週間以上）漫然と飲み続けることは推奨されません。特に第一世代は長期連用で効き目が悪くなったり、副作用のリスクが蓄積したりすることがあります。症状が改善しない場合は、早めに皮膚科を受診しましょう。
第一世代抗ヒスタミン薬一覧とインペアード・パフォーマンスのリスク
第一世代抗ヒスタミン薬を使用する上で、最も警戒すべきリスクが「インペアード・パフォーマンス（Impaired Performance）」です。これは「能力低下」や「鈍脳（どんのう）」とも呼ばれ、自分では眠気を感じていなくても、脳の機能が著しく低下している状態を指します。
参考）アレルギーのお薬による「インペアード・パフォーマンス」につい…
ウイスキー3杯分の能力低下？
驚くべきことに、第一世代抗ヒスタミン薬を服用した際のアテンション（注意力）や反応速度の低下は、アルコールを摂取した酩酊状態と同等か、それ以上であるという研究データがあります。- クロルフェニラミン（ポララミン等）： 通常量を服用すると、ウイスキーのシングルを3杯飲んだ時と同じくらい、脳の処理能力が落ちると報告されています。
- ジフェンヒドラミン（レスタミン等）： こちらも同様に、ビール大瓶1本（約1000ml）を飲んだ時と同等のパフォーマンス低下を引き起こすとされています。
「自覚症状がない」という恐怖
インペアード・パフォーマンスの最大の問題点は、本人が「眠くないから大丈夫」と勘違いしやすいことです。脳内のヒスタミンがブロックされると、集中力、判断力、情報処理能力が低下しますが、必ずしも強い眠気を伴うわけではありません。そのため、自分では普段通り運転や仕事ができているつもりでも、とっさの判断が遅れたり、ケアレスミスを連発したりする事態に陥ります。
参考）https://www.takanohara-ch.or.jp/wordpress/wp-content/uploads/2023/04/57d52127d7f56d27965619579b0faacc.pdf
自動車運転への影響
日本の法律（道路交通法）や薬の添付文書において、多くの第一世代抗ヒスタミン薬は「服用後の自動車運転等の機械操作は禁止」とされています。「注意」ではなく「禁止」されている薬がほとんどです。
- 第一世代（ポララミン、レスタミン等）： 運転禁止。
- 第二世代（アレグラ、クラリチン等）： 運転に関する記載がない（支障がない）ものや、「注意して運転すること」とされるものが多い。
仕事で車を運転する人や、危険な機械を操作する工場勤務の人、あるいは受験勉強中の学生にとって、第一世代抗ヒスタミン薬は生活の質（QOL）を著しく下げるリスクがあります。かゆみが辛くても、日中の活動時間帯に安易に第一世代を服用するのは避けるべきです。
もし日中に第一世代を服用する必要がある場合は、「今日は絶対に運転しない」「重要な判断をする会議には出ない」といった徹底したリスク管理が必要です。
第一世代抗ヒスタミン薬一覧の飲み合わせと注意点
第一世代抗ヒスタミン薬は、古くからある薬ですが、実は「飲み合わせ」や「持病による使用制限（禁忌）」が多い薬でもあります。知らずに使用すると、症状を悪化させたり、予期せぬ事故を招いたりすることがあります。
絶対に避けるべき飲み合わせ
- アルコール（お酒）
- アルコール自体にも中枢神経抑制作用（脳を眠らせる作用）があります。第一世代抗ヒスタミン薬と一緒に飲むと、鎮静作用が相乗効果で増強され、強烈な眠気、足元のふらつき、意識消失、呼吸抑制などが起こる危険性があります。
- 「寝酒と一緒にかゆみ止めを飲む」のは、翌朝まで強い持ち越し効果（二日酔いのようなだるさ）を残す原因にもなるため厳禁です。
- 他のかぜ薬・鼻炎薬・乗り物酔い止め
- 前述の通り、これらの薬には同じ成分や似た成分が含まれていることが多く、重複服用による副作用のリスクが高まります。
- 抗うつ薬（三環系など）やパーキンソン病治療薬
- これらの薬には「抗コリン作用」を持つものが多く、第一世代抗ヒスタミン薬と併用すると、口の渇きや便秘、排尿障害が強く出すぎてしまう恐れがあります。
使用してはいけない人（禁忌）
第一世代抗ヒスタミン薬が持つ「抗コリン作用」は、特定の持病を持つ人にとって致命的な悪化を招くことがあります。市販薬のパッケージにも必ず「してはいけないこと」として記載されています。- 緑内障の人（特に閉塞隅角緑内障）
- 抗コリン作用によって眼圧が急上昇し、緑内障発作を起こす可能性があります。失明のリスクもあるため、緑内障の診断を受けている人は、自己判断で第一世代の市販薬を使ってはいけません。
- 前立腺肥大症の人（排尿困難がある人）
- 抗コリン作用は膀胱の筋肉を緩め、尿を出しにくくします。前立腺肥大でただでさえ尿が出にくい人が服用すると、「尿閉（にょうへい）」といって、おしっこが全く出なくなり、緊急搬送される事態になりかねません。
高齢者の使用は特に注意
高齢者は、加齢によって体内の水分量が減り、腎臓や肝臓の機能が低下しているため、薬の成分が体内に長く残りやすい傾向があります。さらに、高齢者は潜在的に前立腺肥大や緑内障のリスクを持っていることが多く、第一世代抗ヒスタミン薬によるふらつき・転倒による骨折や、認知機能の低下（薬による一時的な認知症のような症状）を起こしやすいことが知られています。
高齢者の慢性的なかゆみに対しては、第一世代ではなく、副作用の少ない第二世代や、保湿剤を中心としたケアが推奨されます。
参考リンク
日本皮膚科学会：アトピー性皮膚炎Q&A（抗ヒスタミン薬について）
日本予防医学協会：インペアード・パフォーマンスについて
厚生労働省：一般用医薬品の適正使用について